Im Organismus wird die Folsäure zu Tetrahydrofolsäure (THF) reduziert. Die
Tetrahydrofolsäure ist als Coenzym beim C1-Stoffwechsel und der Synthese von
Nukleinsäuren beteiligt.
Für viele Mikroorganismen ist p-Aminobenzoesäure essentiell, das Pteridin-System
können sie jedoch selbst synthetisieren. Diese Bakterien können durch Sulfonamide, die
strukturell der p-Aminobenzoesäure ähneln, gehemmt werden. Höhere Organismen,
die nur die komplette Folsäure verwenden können, werden durch Sulfonamide nicht geschädigt.