An der Biosynthese von Calcitriol (1a,25-Dihydroxycholecalciferol)
sind mehrere Organe beteiligt. Zunächst wird in der Leber aus Cholesterin 7-Dehydro-cholesterol
(Provitamin D) gebildet und dieses zur Haut transportiert. In einer photochemischen
Reaktion wird der B-Ring des 7-Dehydro-cholesterols aufgebrochen, es entsteht Präcalciol
(Präcalciferol), das sich unter Verschiebung der Doppelbindung zu Calciol (Cholecalciferol)
umlagert. Für die photochemische Reaktion ist UV-Licht (Sonne!) notwendig. Reicht die
Sonneneinstrahlung nicht aus, muß Calciol als Vitamin zugeführt werden. Calciol wird in
der Leber an C-25 hydroxyliert, es entsteht Calcidiol
(25-Hydroxycholecalciferol), das zur Niere transportiert wird. In der Niere
erfolgt, stimuliert durch Parathormon (Parathyrin, in den Nebenschilddrüsen gebildet),
eine Hydroxylierung an C-1 zum aktiven Calcitriol (1a,25-Dihydroxycholecalciferol).
Calcitriol wirkt einem Absinken des Calcium-Spiegels im Serum entgegen:
- In den Dünndarm-Mucosazellen wird die Calciumresorption erhöht, indem ein spezifisches
Calcium-bindendes Protein und eine Calcium-abhängige ATPase synthetisiert wird.
- In der Niere bewirkt Calcitriol eine vermehrte Rückresorption von Ca2+ und Phosphat.
- Im Knochen wirkt Calcitriol mit Parathormon (Parathyrin) synergistisch bei der Stimulierung
der Osteoklasten und Osteozyten. Es fördert die Mineralisierung der Epiphysenfugen, unterstützt
jedoch gleichzeitig die Calcium-mobilisierende Wirkung des Parathormons.
Die Calcitriol-Biosynthese wird von Ca2+- und Phosphat-Ionen gehemmt, durch
Parathormon aktiviert.
